左乙拉西坦注射液含量测定方法研究及方法学验证文献综述
2020-06-27 07:06
1. 左乙拉西坦的结构和相关知识 左乙拉西坦(levetiracetam,LEV,在国外注册商品名为KeppraTM)是一种拉西坦类衍生物,其化学名为(S)-α-乙基-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,由比利时UCB公司研制开发的新型抗癫痫新药(AEDs )。
左乙拉西坦于1999年由美国FDA批准后,于2000年4月首先在美国上市。
2005年6月又批准其口服片剂和溶液剂,用于4岁或以上儿童部分性发作的辅佐治疗。
2007年3月在中国上市,商品名为开普兰。
2012年1月25日,UCB宣布美国食品药品管理局(FDA)已批准Keppra(左乙拉西坦)片剂和口服液,用于年龄≥1个月的儿童与成人癫痫部分性发作的辅助治疗[1]。
相关信息如下:通用名:Levetiracetam;商品名:Keppra(UCB);CAS号:102767-28-2;化学名: (S)-α-乙基-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,(S)-2-(2-Oxopyrrolidin-l-yl)butanamide;分子式:C8H14N2O2;分子量:170. 2;熔点:115~117℃;结构式: 左乙拉西坦是一个药代动力学上较理想的抗癫痫药物,生物利用度高,口服易吸收,治疗指数较高,不与其他抗癫痫药物发生相互作用,副作用小,临床将其作为广谱抗癫药物,是目前唯一具有预防癫痫发生的独特性能的抗癫痫药物[2]。
2. 左乙拉西坦药动学和药理的相关知识 通过近年的研究可一以看出:在癫痫治疗过程中,左乙拉西坦对神经元突触传导中起作用的GABA和谷氨酸两个重要部分没有影响,所以左乙拉西坦在癫痫治疗时没有不良反应[3]。
中枢神经的突触囊泡蛋白(synaptic vescle protein 2A )SV2A是左乙拉西坦的作用靶点。
左乙拉西坦能和SV2A结合,从而调节突触囊泡的功能与神经元传递过程,从而很好的释放神经递质。
由于神经系统中SV2A分布广泛,所以左乙拉西坦有良好的结合位点,相对于其它药物结合性能更好(其它药物很难和SV2A结合)。
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