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2-酮戊二酸依赖的加氧酶在哌啶衍生物羟化反应中的功能及应用研究开题报告

 2020-07-04 07:07  

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

文 献 综 述 1.1前言 3-哌啶甲酸衍生物具有良好的生物活性, 而且是重要的药物中间体, 可用于合成gaba 摄入抑制剂、抗肿瘤药、生长激素促分泌素、消炎镇痛药物、心血管药物、促智药物、抗流感病毒药物和骨疾病药物等. 由于它们具有良好的生物活性和反应活性, 一直都是研究的热点。

目前, 3-哌啶甲酸衍生物的合成方法多为传统的化学方法, 操作繁杂。

2009 年,kino[1] 课题组发现了中华根瘤菌中存在一种氧化酶smp4h,它属于2-酮戊二酸依赖的加氧酶,该酶能催化l-脯氨酸转化为顺式-4-羟脯氨酸。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

羟基哌啶甲酸具有很高的药用价值。

目前羟基哌啶甲酸 主要的生产方法有酸水解法,化学法。

化学合成法反应较为复杂,产率低,成本较高;酸水解法反应产率较低,并且从明胶骨胶中提取的哌啶甲酸产率只有4-5%;而骨胶及明胶提取的哌啶甲酸为反式哌啶甲酸,需要通过反式哌啶甲酸化学法差向异构生成,这些问题都限制了羟基哌啶甲酸的大规模生产。

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