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毕业论文网 > 文献综述 > 化学化工与生命科学类 > 制药工程 > 正文

无过度金属催化三组分一锅法合成噻二唑类化合物的研究文献综述

 2020-06-06 11:06  

N杂环分子广泛用作药物、染料、杀虫剂, 因此含氮化合物的合成一直是有机科学家的兴趣之一。

随着人们对此类化合物研究的广泛深入,越来越多的杂环化合物分子被证明具有特殊的生理及药理活性。

例如,具有抑制Mycobacteriurn tuberculosis H37Rv[1]药效的杂环分子,充当非肽类胰高血糖素受体拮抗剂[2]或作为多巴胺受体拮抗剂[3]等。

传统的合成噻二唑类衍生物通常具有较大的毒性、复杂地配体、繁琐地合成步骤、严格的反应条件或不方便的实验操作等缺点。

因此,寻找绿色环保,高产率,操作步骤简单的新合成方法具有重要的研究和应用意义。

噻二唑是一个重要的五元杂环,含有两个氮元子和硫原子,是构成许多天然产物、医疗用药和功能材料的关键结构[4]。

1,3,4-噻二唑拥有对称结构的核心骨架,显示了其广泛的生物活性,如抗结核[5]、抗菌[6]、抗炎、抗肿瘤活性[7]。

作为1,3,4-噻二唑的同分异构体,1,2,4-噻二唑具有不对称的五元环,同样显示着广泛的药理活性,包括心血管、抗菌和抗炎活性[8]。

其中,头孢唑兰[9],包含一个3,5-二取代1,2,4-噻二唑结构,是一种具有抗菌活性的商业药物。

尽管他们在药理学和有机合成中广泛应用,由于不对称的五元环结构,在文献中偏偏很少有3,5 -二取代1,2,4-噻二唑的合成方法。

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