1项目简介 当分子引入三氟甲氧基后，其物理性质和生物活性将发生重大改变，本项目拟通过炔酰胺的氢三氟甲氧基化反应，向分子中引入三氟甲氧基，并实现反应的高区域选择性、高立体选择性和高反应活性。

2研究背景 2012年，Thibaudeau课题组[1]采用无水氢氟酸同时作为氟源和溶剂，实现了炔酰胺α-位氟化的顺式氢氟化反应。

随后，该课题组为改善底物的官能团兼容性及适用范围，并抑制炔酰胺在酸性条件下的水解反应，他们采用酸性较弱的吡啶氢氟酸盐(Py#183;HF)代替无水氢氟酸进行反应，发现反应即使升温至-10 oC也能实现和无水HF同样的顺式选择性。

作者认为，炔酰胺在强酸介质下极易形成高反应活性的烯亚胺中间体，该中间体并未立即分解或者进行其它副反应，而是进一步受到亲核试剂F-的进攻形成最终产物。

2012年，江焕峰课题组[2]发展了炔溴、炔酮和炔酸酯等缺电子炔烃与氟化银(AgF)的反式氢氟化反应，产率中等到优秀。

AgF试剂既活化了炔烃，又用作氟源。

2012年，Lam, H. W.课题组[3]报道了Pd(OAc)2催化的炔酰胺与羧酸的氢酰氧基化反应，产率中等到优秀，反应具有高区域和高立体选择性。

2013年，Iwasawa, T.课题组[4]采用炔酰胺与三甲基溴硅烷或三甲基碘硅烷反应，发展了一种简便的方法合成(E)式α-卤代烯酰胺。

该氢卤化反应具有高区域和高立体选择性，能够放大到克级，普遍适用于新颖烯酰胺及其同系物分子的合成。

2014年，朱钢国课题组[5]采用AgF作为氟源，实现了炔磺酰胺的高区域和高立体选择性反式氢氟化反应，得到α-氟代-(Z)-式烯磺酰胺类化合物。