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长春西汀中间体的合成工艺研究开题报告

 2020-04-15 06:04  

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

文 献 综 述

1前言

长春西汀(vinpocetine)是从长春花中得到的一种天然产物,属吲哚类生物碱,广泛用于缺血性脑血管疾病的治疗和预防。长春花(vincamajor,vincaminor)是常见的类似藤本的长绿地被植物,分布于中南欧等地区,作为药用植物已有近2000年的应用历史,民间用于振作精神、恢复疲劳,特别是衰老有关的同类症状,也可用作收敛剂等。长春西汀首先由匈牙利gedeonrichter公司开发成功,后授权世界上家制药公司生产。该药不仅对预防和治疗脑动脉硬化症、脑缺血性和出血性中风后遗症以及高血压、冠心病的高粘血症有效,而且对研究脑血管疾病的病理生理也有重要价值 [ 1 ]

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

长春西汀中间体烯胺的合成。

具体合成路线如下:

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该合成的路线一共有两步,第一步为α-乙基-戊内酯的合成,要在彻底水解后直接用浓酸中和碱,再加热进行脱羧脱水环合反应,可得几乎定量收率的α-乙基-戊内酯。第二步为缩合反应,色胺和α-乙基-戊内酯(克分子比1:2)在不需要其他溶剂下直接通氮气加热反应,收率接近定量,过量的α-乙基-戊内酯可以回收利用,得烯胺中间体。这两步反应都要注意蒸馏的温度的控制和仪器接口处的密闭性,尽量减少杂质的产生。对提纯产物时要选择好适当的重结晶溶剂来进行纯化,这一点也是非常重要的。
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