以1H-吡咯-2, 5-二酮为母核的胆固醇吸收抑制剂合成研究任务书
2020-06-11 08:06
1. 毕业设计(论文)的内容和要求
3,4-二芳基取代的马来酰亚胺母核是常用的药物基本骨架,常见于cox-2抑制剂。
本课题组在胆固醇的吸收抑制剂研究过程中一直致力于寻找非β-内酰胺类的胆固醇吸收抑制剂。
通过计算机辅助药物设计手段,进行药效团叠合和虚拟打分,我们认为将β-内酰胺环置换为3,4-二芳基取代的马来酰亚胺母核能够保持原有的降胆固醇活性。
2. 参考文献
[1] Wang C Y, Liu P Y, Liao J K .Pleiotropic effects of statin therapy: molecular mechanisms and clinical results [ J ] .Trends Mol Med, 2008, 14(1): 37-44. [2] Hel bing T , Roth weiler R , Heinke J , et al .BMPER is upregulated by statins and modul- ates endothelial inflammation by intercellular adhesion molecule-1 [J] .Art erioscler Thromb Vasc Biol , 2010 , 30(3):554-560 . [3] Marcof f L , Thompson P D. The role of coenzyme Q10 in statin-associated myopathy: a systematic review [J]. J Am Coll Cardiol, 2007, 49(23): 2231-2237.
3. 毕业设计(论文)进程安排
2017.1.17-2017.1.25:完成文献检索和文献阅读,完成外文文献的翻译。 2017.2.20-2017.3.14:实验室安全培训;有机化学基本实验操作单元培训。 2017.3.15-2017.6.7:依照毕业设计要求完成所有中间体和目标化合物的合成、结构确证。 2017.6.8-2017.6.14:毕业论文的撰写、答辩。
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