盐酸特比萘芬固体分散体的制备文献综述
2020-06-10 10:06
盐酸特比奈芬(terbinafine hydrochloride,TB-NF),分子式为C21H25N#183;HCl,白色结晶性粉末,化学名称为(E)-N-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺盐酸。TBNF为丙烯胺类广谱抗真菌药,能特异性地干扰真菌固醇的早期生物合成,选择性地抑制真菌角鲨烯环氧化酶的活性,使真菌细胞膜形成过程中的角鲨烯环氧化反应受阻从而达到杀灭或抑制真菌的作用。TNDF结构见图一。
盐酸特比萘芬是由瑞士山德士药厂开发,1994 年开始应用于我国临床。通过 20 年来国内外科研工作者的大量研究,已经基本证实了盐酸特比萘芬是一种丙烯胺类广谱抗真菌药,其作用机制是能特异性干扰真菌固醇的早期生物合成,高选择性地抑制真菌的麦角鲨烯环氧化酶,使真菌细胞膜形成过程中,麦角鲨烯环氧化反应受阻,干扰真菌麦角甾醇的早期生物合成,从而达到杀灭或抑制真菌的作用
1.盐酸特比萘芬抗真菌疗效的研究
盐酸特比萘芬是第一个口服丙烯胺类抗真菌药,其化学
名称为::(E)-N-(6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐,分子式:C21H25N#183;HCl,分子质量:327.90。其结构式为
盐酸特比萘芬原料药呈白色结晶性粉末;其在甲醇中易溶,在乙醇或氯仿中溶解,在丙二醇中略溶,在水中微溶。盐酸特比萘芬临床用于治疗各种皮肤真菌感染(脚癣、股癣和体癣)、念珠菌(如白色假丝酵母)和指甲真菌感染病,应用范围广,疗效较好,并且耐受良好、不良反应轻;临床对比研究表明,皮肤抗真菌其明显优于硝酸咪康唑、酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、灰黄霉素等[1-3];根据感染部位、严重性和范围及安全性,考虑外用或口服给药。
2.盐酸特比萘芬的药动学研究
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