NPFA滴眼液的制备工艺研究开题报告

2020-05-28 11:05

1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

1、奈帕芬胺的简介

奈帕芬胺（nepafenac）是一种新型眼用非甾体类解热镇痛抗炎药（nsaids）。gamache 等于 2000 年率先提出，nepafenac 可以用于眼内炎症的治疗。nepafenac 化学名称为 2-氨基-3-苯甲酰基苯乙酰胺，分子量质 254.28。nepafenac 是一种苯甲酰基苯乙酰胺，其前药结构只有一个，这使其成为一种中性分子，而不像其他 nsaids 药物具有天然的酸性。nepafenac 极性较小，离子影响相关的角膜上皮吸收减少，增加了他对特定组织的渗透性。实验表明，它比传统的 nsaids 药物（如：溴芬酸钠和酮咯酸）更迅速地渗透过兔离体角膜组织，并分散到房水、虹膜、睫状体、视网膜和脉络膜中，其在角膜内的生物转化可以忽略不计，这使其在角膜中的毒性最小。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

1、课题研究内容

本课题通过多种方法合成奈帕芬胺在对这几种方法从高效、节能、快捷、环保以及成本等多方面进行分析比较，从中找出相对最为环保高效快捷节能的合成路线。

2、课题研究方案

合成路线：

参考文献

1.Gamache DA,Graff G,Brady MT,et al.Nepafenac,a unique non-steroidal pro-drug with potential utility in the treatment of trauma-induced ocular inflammation:I.Assessment of anti-inflammatory efficacy[J].Inflammation,2000 Aug,24:357-370.

2.Bruce I Gaynes,Anne Onyekwuluje.Topical ophthalmic NSAIDs:a discussion with focus on nepafenac ophthalmic suspension[J].Clinical Ophthalmology,2008,2(2):355-368.

3.Lane SS.Nepafenac:a unique non-steroidal pro-drug[J].Int Ophthalmol Clin,2006,46:13-20.

4.Takahashi K,Stewart R Maxwell WA,et al.Topical nepafenac inhibits ocular neovascularization[J].Invest Opthalmol Vis Sci,2003 Jan,44(1):409-15.

5.David Callanan,Patrick Williams.Topical nepafenac in the treatment of diabetic macular edema [J].Clinical Ophthalmology,2008,2(4):689-692.

6.Warren KA,Fox JE.Topical nepafenac as an alternate treatment for cystoid macular edema in steroid responsive patients[J]Retina,2008,28:1427-1434.

7.Hariprasad SM,Callanan D.Topical nepafenac 0.1% for treatment of chronic uveitic cystoid macular edema[J].Retin Cases Brief Rep,2008,2:304-308.

8.Hariprasad SM,Callanan D,Gainey S,et al.Cystoid and diabetic macular edema treated with nepafenac 0.1%[J].Ocul Pharmacol Ther,2007,23:585-590.

9.M Nardi,C Lobo,A bereczki et al.Analgesic and anti-inflammatory effectiveness of nepafenac 0.1% for cataract surgery[J].Clinical Ophthalmology,2007,1(4):527-533.

10.Feiz V,Oberg TJ,Kurz CJ,et al.Nepafenac-associated bilateral corneal melt after photo-refractive keratectomy[J].Cornea,2009 Sep,28(8):948-950.

11.Kapin MA,Yanni JM,Brady MT et al.Inflammation-mediated retinal edema in the rabbit is inhibited by topical nepafenac[J]Inflammation,2003,27:281-291.

12.刘岩，王林洪.奈帕芬胺在眼科应用的研究进展[J].中国实用眼科杂志，October 2010,Vol 28,No 10:1060-1063.

13.扬尼，格拉夫，赫尔伯特.治疗眼炎的含3-苯甲酰基苯乙酸衍生物的局部给药组合物[P].中国发明专利，CN1129397A,1996.08.21.

14.宣云遐，王明伟.非甾体抗炎药物的研究应用现状[J].生命科学，2005,17（1）：10-14.

15.孙彬，朱珠.非甾体抗炎镇痛药的过去现在和未来[J].中国医药导刊，2005,7（1）：53-54.

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