盐酸厄洛替尼固体分散体的制备开题报告
2020-05-28 11:05
1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)
文 献 综 述
1.前言
肺癌是世界范围内最常见的恶性肿瘤,我国近10年恶性肿瘤的发病率及死亡率以肺癌增长最为迅速,已成为我国抵达癌症。其中80%的肺癌是非小细胞肺癌( non-small cell lung caner, nsclc),手术治疗只适用于少数患者且术后复发甚至死亡的比率高达60%,虽然化疗、放疗技术在不断提高,但nsclc患者的预后很差[1-2]。盐酸厄洛替尼是美国osi pharmaceuticals公司开发的4-氨苯基哇哩琳类口服抗肿瘤药,2004年美国fda批准上市。盐酸厄洛替尼(erlotinib)是小分子酪氨酸激酶抑制剂,可直接作用于表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor egfr),通过抑制egfr,切断细胞内的酪氨酸激酶磷酸化进程,进而达到抗肿瘤作用[3]。临床主要用于治疗晚期非小细胞肺癌。
2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
为能够使盐酸厄洛替尼的溶解度增加,从而提高其生物利用度,本课题主要通过制备盐酸厄洛替尼固体分散体来达到目的。通过原药与载体的比例的比较,得到具有良好溶出效果的盐酸厄洛替尼固体分散体。
本课题使用peg6000作为载体,通过盐酸厄洛替尼与载体共同沉淀的方法(溶剂法)
,来制备盐酸厄洛替尼的固体分散体。原药盐酸厄洛替尼与载体peg6000按1:1,1:2,
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