盐酸齐拉西酮固体分散片的处方筛选及其体内药代动力学的初步评价文献综述
2020-05-04 09:05
1.研究背景 近年的一项研究统计中发现,在美国,综合排名前两百的已上市的药物中有约40%的药物为难溶性药物,而最近几年开发出的新型药物中,只有10%的药物有较好的溶解度。
而药物是否具有良好的溶解性是决定药物能否发挥较好疗效的关键因素之一,最近几年许多医药公司开发的很多新型药物由于溶解性差,无法在体内的靶向部位达到治疗浓度从而发挥作用。
因此,使用一些合理方法提高药物的溶解性对于新药的研究开发以及提高已上市的部分药物的疗效具有重要意义。
目前已经有许多制剂方法被开发出来用于提高药物的溶解度,比如固体分散体,包合物,微球与微囊,脂质体,纳米乳等剂型[1]。
2.盐酸齐拉西酮概述、 2.1 理化性质 盐酸齐拉西酮 化学名称为5-[2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸一水合物。
分子式为C21H21ClN4OS#183;HCl#183;H2O,分子量:476.72。
化学结构式见图1-1。
图1-1 齐拉西酮化学结构式 Figure 1-1 The chemical structure formula of ziprasidone 2.2 药理作用 盐酸齐拉西酮是目前较为常用的精神病治疗药物,和传统的抗精神病药物如舒必利,五氟利多等药物的药理作用不同,它对DA受体有很好的亲和力的同时,对5-HT受体以及α-AR受体也有很好的亲和力,属于非典型抗精神病药物。
在临床研究中发现,齐拉西酮对各型精神分裂症都有良好的疗效,且耐受性良好,是疗效甚佳的新型非传统抗精神病药物之一[2][3]。
且具有更低的锥体外系反应发生率,不产生大的体重变化等优点,广泛的在市场应用[4]。
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