NAE抑制剂的设计合成及抗肿瘤活性研究开题报告
2020-04-28 08:04
1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)
文献综述 (一)研究背景 近年来,全球肿瘤发病率不断攀升,患病人数日益增加,人们深受肿瘤困扰。
而目前临床使用的大多数抗肿瘤药物仍未完善,多数存在耐受性大,治疗效果不佳,毒副作用多的问题。
因此,如何研发出新型机制的抗肿瘤药具有重要的医学价值与现实意义,也是每一位医学工作者们倍加关注的课题。
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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
本课题以nae为靶点,将先导化合物m22与4,7-二取代香豆素拼合,设计合成一大类nae抑制剂。
途径:首先合成关键中间体4-羟基-7-溴香豆素,再通过pd(pph3)4催化,将先导化合物m22与7位的溴偶联得到最终化合物。
最后,对所合成的化合物进行k562细胞,a549细胞的抗肿瘤活性测定。
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