文献综述

一、双氯芬酸钠的概述

双氯芬酸钠（diclofenac sodium，双氯灭痛）是一种新型的邻羟基苯乙酸类非甾体抗炎药物[1]，具有消炎、解热、镇痛、抗风湿等疗效。消炎镇痛作用比消炎痛强2～2．5倍[2]，比阿司匹林强26～50倍，该药镇痛剂量低、副作用小、疗效显著[3]。其口服吸收迅速，但其半衰期较短(T1/2约1.5h），故需日服3～4次才能维持药效，而使血药浓度产生”峰谷”现象[4]。如使用DS的缓释或控释制剂，可使得体内有效血药浓度平稳且持久，具有延长药物的治疗作用、降低不良反应，减少服用次数等特点[5]。DS制剂的测定，通常采用紫外分光光度法[6]，而其体内药物分析较多使用高效液相色谱法[7、8]

双氯芬酸钠的分子式：C14H10Cl2NNaO2 ， 分子量：318.13

结构式：熔点：288-290#176;C

双氯芬酸钠常用的给药途径有口服、经皮给药、眼科外用和直肠给药等，已上市的剂型包括片剂、胶囊剂、凝胶剂及滴眼液等，根据疼痛疾病的发病变化规律，研究可以长时间平稳或者可以快速起效的双氯芬酸缓释和控释制剂成为了近年来的主要趋势。随着药物制剂新技术的发展和应用，研究开发了越来越多的双氯芬酸新的给药系统[9]。例：

1、骨架型缓/控释片 骨架型缓释片是一种新型的临床上常用的口服缓控制剂，其能够保持长时间的释放，维持较长时间体内有效血药浓度，常见的有亲水凝胶型、不溶骨架型和蜡质骨架型等。

2、分散片 分散片口服后可迅速崩解，分散均匀且生物利用度高，双氯芬酸钾辕钠制成的分散片可快速镇痛，常用于急性疼痛的短期治疗，疗效显著。

3、胶囊 胶囊剂是指将粉状、液体状等各类药物按剂量装入特种成膜材料制成的囊状物中制成的固体制剂，随着技术不断进步，目前已发展为先将药物制成缓释颗粒或微丸后填充入胶囊，以达到缓释的效果。

4、凝胶剂 凝胶剂系指药物与适宜的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂，一般常用于皮肤及体腔如鼻腔、阴道或直肠。