1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

文 献 综 述

盐酸普萘洛尔的结构修饰

盐酸普萘洛尔是一种重要的β受体阻断剂，临床上用于治疗高血压、心绞痛和心律失常等病症的药物，疗效良好。对其结构修饰和缓释性能的研究一直是化学工作者们的科研热点。盐酸普萘洛尔又名心得安，英文名为：propranolol hydrochloride，分子式：c16h21no2.hcl;c16h22clno2 。分子量：295.81，化学名：1-异丙胺基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐。其结构式如下：附录。cas登录号：318-98-9。盐酸普萘洛尔为白色或乳白色结晶性粉末，无臭，味微甜后苦，熔点96℃，盐酸盐熔点163 ~ 164℃，干燥失重≤0.5% 。在有机溶剂中溶解能力有较大差异，以甲醇中溶解量最大。水溶液（1→100）ph 值为5.0~ 6.0，遇光着色。

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

1.盐酸普萘洛尔的合成：

100 ml四口烧瓶，机械搅拌，回流冷凝管，加入2.0096 g (0.069 mol) α-萘酚，20 g (0.209 mol, 过量) 环氧氯丙烷，加入的环氧氯丙烷差不多是四口烧瓶的2/3，三乙胺3滴，油浴锅控制温度80-85ordm;c，反应4-4.5 h。

降温至40ordm;c，加入naoh溶液 (1g naoh 6 ml水)，搅拌，保持体系温度50ordm;c，反应20 min左右。加6ml水，充分搅拌，再慢慢加稀盐酸 (浓盐酸:水= 1:5)，调ph至7。用规格为250ml的分液漏斗分出有机层，用10 ml水洗涤，有机层旋蒸脱溶，旋转蒸发时用的烧瓶质量为107.1760g，，最后彻底回收未反应的环氧氯丙烷（体系温度不超过90ordm;c），得第一步产物，3-(α-萘氧基)-1,2-环氧丙烷为棕红色油状液体，称得烧瓶和液体的总质量为107.3661g。