新型抗心绞痛药盐酸雷诺嗪的高效合成工艺研究开题报告
2020-04-15 06:04
1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)
文献综述
心绞痛是指由于冠状动脉粥样硬化狭窄导致冠状动脉供血不足,心肌暂时缺血与缺氧所引起的以心前区疼痛为主要临床表现的一组综合征。冠心病目前在我国的发病率呈逐年上升趋势,严重危害着人民群众的健康和生活。冠心病一般包括五种类型,危害最严重的是急性心肌梗塞,常需要紧急救治,否则危险性极高;发生率最多的是心绞痛,包括稳定性和不稳定性心绞痛,其中稳定性心绞痛属于最轻型的冠心病;此外还有心脏骤停、无痛性心肌缺血和缺血性心肌病。这五种情况临床上可以互相转换,取决于病变是否进展、治疗是否有效。所以普及宣传冠心病的知识,积极有效地防止冠心病是对于提高人民群众的健康是有重要意义的。近年来,随着人民生活水平的提高,生活方式的改变以及生活节奏的加快,心血管疾病发病率大幅增长。因此,对心绞痛的治疗是人类不可忽视的问题,也一直是医学界和药学界研究的热点和重点。
雷诺嗪是2006年1月由美国食品药品管理局(fda)批准的治疗慢性心绞痛新药,由cvt herapeutics公司开发研制,商品名为ranexa,该药为口服缓释片。
2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
课题要研究的内容:
1、通过文献阅读与资料查找,了解雷诺嗪合成路线,反应条件并选择最优合成路线;
2、以n-(2,6-二甲基苯基)-2-(1-哌嗪基)乙酰胺和2-((2-甲氧基苯氧基)甲基)环氧乙烷为原料与氯乙酰氯和哌嗪反应,使反应的选择性和收率达到较高的水平。
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