1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

文 献 综 述

1．前言

雷诺嗪(ranolazine)是一种新型抗心绞痛药物，具有全新的作用机理，化学名为(#177;)-1-[3-(2-甲氧苯氧基)-2-羟丙基]-4-[n-(2,6-二甲苯基)氨甲酰甲基]哌嗪，与其它抗心绞痛药联合应用，不产生”心率更少、血压更低”的相加作用，从而避免心脏功能进一步受损害。其作用机制是通过影响钙离子的吸收,抑制线粒体内脂肪酸的氧化，在不影响细胞功能的前提下，通过降低细胞对氧的需求，改善氧的代谢，缓解心肌缺氧，减小心肌梗死的面积以及心脏心肌蛋白的释放，从而缓解心绞痛。^[1~3]

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

本实验的任务是打通以2,6-二甲基苯胺为原料制备n-(2,6-二甲基苯基)-2-(1-哌嗪基)乙酰胺的工艺路线，同时优化反应条件，提高反应的选择性和收率。

初步拟定的方案包括：以2,6-二甲基苯胺为原料先后与氯乙酰氯和哌嗪反应，使反应的选择性和收率达到较高的水平；另外，将结晶技术引入工艺之中，对中间体进行质量控制；将液相色谱运用到体系成分的测定中，以期能够准确地检测出反应体系中各种物质的含量。

雷诺嗪是一种由瑞士霍夫曼-罗氏公司开发的新型脂肪酸氧化酶抑制剂类抗心绞痛药，目前国内尚无该品种上市。本课题拟开发一条雷诺嗪关键中间体n-(2,6-二甲基苯基)-2-(1-哌嗪基)乙酰胺的高效合成工艺，对该品种原料药及其制剂的开发研究具有重大的意义，填补了国内空白。