2-硝基苯酚与芳甲基氯环化制备2-芳基苯并恶唑类化合物研究文献综述
2020-05-04 09:05
苯并恶唑和苯并咪唑类化合物广泛存在于天然产物和生物活性分子中,具有重要的结构基序[1]。
2-取代苯并恶唑是一类广泛应用于功能材料、生物活性分子、药物等领域的杂环化合物。
苯并恶唑类化合物表现出良好的抗菌、消炎、杀灭植物病毒功能和配位性能,因而其合成方法备受关注。
对于2-芳基苯并恶唑类化合物的合成方法主要分为芳香胺的氧化环化和苯并恶唑类化合物的芳基化两种途径。
常用的制备方法包括2-氨基苯酚在较高温度或氧化剂存在下与醛、酸、苄醇或苄胺缩合反应等。
以苄基卤素为底物的文献还很有限,苄基卤素是一种重要的中间体,由于其活性高、价格低廉、易于获得,在有机合成中广泛应用。
通过过渡金属催化的耦合方法合成2-芳基苯并恶唑类化合物,已经取得了相当大的进展。
然而,在这些反应中使用了大量的金属作为硝基还原剂。
此外,还需要较高的反应温度(200℃),因而发展无金属合成2-取代苯并恶唑的方法仍是当务之急。
作为一种在药物上有重要作用的生物活性分子,2-芳基苯并恶唑类化合物合成方法的安全性显得尤为重要。
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