年产200吨硫酸依替米星原料药车间工艺设计文献综述
2020-04-14 10:04
硫酸依替米星是1一N一乙基庆大霉素C1a衍生物的硫酸盐。本品为白色或类白色粉末或疏松固体,无臭,有引湿性。本品在水中极易溶解,在甲醇、乙醇、丙酮、冰醋酸、乙醚、氯仿和醋酸乙醋中几乎不溶。是我国科研人员自行研制的,拥有自主知识产权的高效、低毒、抗耐药菌的新一代半合成氨基糖普类抗生素,是唯一获得国家一类新药证书的抗感染药物。该科研成果曾获2001年国家科技进步二等奖及江苏省科技进步一等奖,并获得中国、英国、美国、俄罗斯等多国专利授权。
1一N一乙基庆大霉素C1a是庆大霉素C1a分子中脱氧链霉胺1一N位被乙基取代的衍生物,乙基的引入使本品对临床分离的多种耐药菌有较好的抗菌作用,同时其毒性副作用也较母核化合物有明显的降低。
本品对临床分离的1106株常见致病菌,如流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌等的抗菌活性、杀菌作用均与庆大霉素相似或优于庆大霉素,对甲氧西林耐药的金葡球菌,耐庆大霉素、小诺米星和头抱峰琳的金葡球菌、大肠杆菌等耐药菌株有半数或半数以上菌株的最低抑菌浓度(MCI值)均在本品安全有效的血药浓度范围内。硫酸依替米星在治疗各种致病菌感染的实践中,具有较高的临床总有效率及细菌清除率,同时具有较低的耳、肾毒性不良反应发生率,证明了硫酸依替米星是临床应用中高效、安全的新一代半合成氨基糖普类广谱抗生素。
发明专利报道了1一N一乙基庆大霉素C,a衍生物可制成片剂、水针剂、粉针剂、眼药水、软膏剂、气雾剂等多种剂型,以口服或非肠胃道途径给药。目前已在临床应用的有水针剂、粉针剂两种,另外,眼药水及大输液剂型己基本完成临床试验,即将面市。
原料药是指在用于药品制造中的任何一种物质或物质的混合物,是制剂中的有效成份,且在用于制药时为药品的一种活性成分,可在疾病的诊断,治疗,症状缓解,处理或疾病的预防中有药理活性或其他直接作用,但病人无法直接服用的物质。原料药只有加工成为药物制剂,才能成为可供临床应用的医药。
您可能感兴趣的文章
- 铜催化α,β-不饱和酮肟醋酸酯N-O键断裂合成多取代吡啶衍生物外文翻译资料
- 巴斯德毕赤酵母的克隆和大规模生产单胺氧化酶~N (MAO-N D5)外文翻译资料
- 以叮香酚为原料合成的环氧树脂,具有优异的综合性能和较高的可再生碳含量外文翻译资料
- 产生喜树碱的内生真菌深绿木霉LY357:喜树碱生产 的分离,鉴定和发酵条件优化外文翻译资料
- 海栖热袍菌的Ag1A,-种极其耐热的NAD*-、 Mn2*- 和巯基依赖性a -葡萄糖苷酶外文翻译资料
- 糖氧化酶 葡萄糖氧化酶测定生物传感器中的血糖水平外文翻译资料
- 小儿咳嗽的形成原因外文翻译资料
- 负载型双金属Pt-Fe催化剂的制备及其加氢性能的研究
- 沙格列汀降解杂质的合成
- 磷酸基脱氢枞酸衍生物的制备及表征