一种埃索美拉唑关键中间体的制备方法开题报告
2020-04-14 05:04
1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)
文 献 综 述
1.1概述
奥美拉唑含有s-异构体和r-异构体,前者为埃索美拉唑,从而较奥美拉唑拥有更高的生物利用度和更为一致的药代动力学,因此到达质子泵的药物增加,治疗胃食管反流病(gerd),抑酸优于其它所有ppi。它也是目前唯一的i-ppi。埃索美拉唑,从奥美拉唑拆分得到。是一种质子泵抑制剂(proton pump inhibitor,ppi) ,通过抑制胃壁细胞的h /k -atp酶来降低胃酸分泌,防止胃酸的形成。临床用于根除幽门螺旋杆菌,胃食管反流性疾病(gerd)-糜烂性反流性食管炎的治疗。疗效较好。现有的ppi有奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑,埃索美拉唑(esomeprazole)为奥美拉唑的左旋异构体,起效快、抑酸效果更好。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗。胃食管反流性疾病(gerd)的症状控制。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌,愈合与幽门螺杆感染相关的十二指肠溃疡,防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发等病症。埃索美拉唑经简单成盐可成为埃索美拉唑钠,或埃索美拉唑镁,均为上市药物。
2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
1.3 埃索美拉唑中间体合成主要内容与改进的意义
奥美拉唑含有s-异构体和r-异构体,前者为埃索美拉唑,从而较奥美拉唑拥有更高的生物利用度和更为一致的药代动力学,因此到达质子泵的药物增加,治疗胃食管反流病(gerd),抑酸优于其它所有ppi。它也是目前唯一的i-ppi。埃索美拉唑中间体:5-甲氧基-2-((s)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2- 吡啶基)甲基)亚硫酰基)-1h-苯并咪唑的合成,主要涉及两个反应,即取代反应和成醚反应。且根据文献述说,以及实验室的实际实验情况,埃索美拉唑中间体:5-甲氧基-2-((s)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2- 吡啶基)甲基)亚硫酰基)-1h-苯并咪唑的合成反应在整个埃索美拉唑中尤为重要,他直接关系到下面的不对称氧化的收率高低以及成功与否。我们首先通过控制配比以及选择溶剂、确定温度和时间把控等途径。试验4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶甲醇和三溴化磷的取代反应:
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