1. 研究目的与意义（文献综述）

2(5h)-呋喃酮又名丁烯酸内酯, 含有此结构的化合物广泛存在于天然产物和药物中, 它们具有很好的生物活性, 如抗菌、抗真菌、抗炎、抗癌、抗艾滋病等。同时许多2(5h)-呋喃酮类化合物也是重要的有机合成中间体。因此, 基于常见2(5h)-呋喃酮的有机合成研究近年来引起了人们的关注, 尤其是碱催化的2(5h)-呋喃酮反应的地位日趋彰显重要, 从而成为众多化学工作者的研究热点。利用简单的2(5h)-呋喃酮中间体合成复杂结构的2(5h)-呋喃酮类化合物是一个重要的有机合成课题,碱催化的2(5h)-呋喃酮反应正越来越广泛地应用于天然产物与生物活性化合物的合成.展望未来,不仅依据不同2(5h)-呋喃酮的结构特点开发新的碱催化反应值得重视,碱催化的2(5h)-呋喃酮反应更加绿色化、经济化也需要引起注意.

闭环反应，意思是有机化学中，结构上形成环，生成环合物的反应，即有机化学中，结构上形成环，生成环合物的反应。包括分子内的成环和分子间的成环。开链化合物链端的两个基团可以相互作用。分子间的成环可分为底物的一个原子与试剂的两个原子成环；底物的两个原子和试剂的一个原子成环；底物的两个原子和试剂的两个原子成环，其中最重要的是双烯合成。闭环反应是合成多种环状化合物的重要手段,有重大理论意义和广泛用途.

环状结构特别是杂环结构（如内酯、内酰胺、四氢呋喃等杂环）以核心单元广泛出现在药物、生理活性物质及天然产物中，如长效的阿尔茨海默病(ad)的对症治疗药多奈哌齐(donepezil)，天然产物紫草酸（( )-lithospermicacid）以及五味子三萜降三萜类天然产物schilancitrilactonesc都具有抗hiv活性。这使得环状结构特别是杂环结构的简洁高效构建一直是有机合成化学家的重点研究领域。这也为设计醛类化合物惰性c-h键活化引发的关环反应，实现简洁多样性导向合成提供了目标复杂分子库。

2. 研究的基本内容与方案

1.反应的实施

典型反应如cr-iia：将一定比例的化合物、不同有机胺、过渡金属催化剂及氧化剂等在特定溶剂中混合后，控温反应，薄层色谱及gc-ms 跟踪，柱层析分离纯化。此外，我们还将通过改变添加剂、溶剂、反应温度、底物的浓度与比例及加入方式等实验条件来测定这些因素对串联反应的影响大小。其他串联反应采

用类似的方法实施。

3. 研究计划与安排

第1－2周：查阅相关文献资料，确定研究方案，完成开题报告。

第3-5周：完成由2(5h)-呋喃酮合成四环类化合物反应条件的优化

第6-10周：完成该反应的底物拓展，考察该反应条件的耐受性。

4. 参考文献（12篇以上）

1. zhang f l, hong k,li t j, et al. organic chemistry. functionalization of c(sp3)-h bonds using atransient directing group.[j]. science, 2016, 47(25):252-256.

2. qiang wang,xingwei li. synthesis of 1h-indazoles from imidates and nitrosobenzenes viasynergistic rhodium/copper catalysis[j]. organic letters, 2016, 18(9):2102.