文 献 综 述

1 前言

紫杉醇（paclitaxel，商品名taxol）是一种具有抗癌活性的四环二萜类化合物。上世纪六十年代初，Wani[1]等人发现红豆杉（Taxus brevifolia）树皮的提取物在KB细胞株实验中显示很强的活性，经过努力，终于在1969年分离出该活性物质#8212;#8212;紫杉醇，并在1971公布了其化学结构。其抗癌机理独特，对卵巢癌、乳腺癌、肝癌、肺癌以及白血病、黑色素瘤等恶性肿瘤都具有很好的疗效[2,3]。它的作用机理是通过诱导并促进微管蛋白聚合使形成稳定的微管，破坏微管与微管蛋白二聚体之间的动态平衡，使细胞在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，阻断细胞的复制、分裂和增值，从而阻止肿瘤细胞的生长，发挥抗肿瘤作用。

近年来,紫杉醇成为了天然植物药物领域中最热点的新药。紫杉醇的获得有多种途径，但是主要是从植物中直接提取。由于紫杉醇结构类似物多（如三尖杉碱宁），含量低，性质不稳定等原因，其分离纯化工艺中普遍存在周期长、分离效率低的问题。因此，了解紫杉醇特性，以及对紫杉醇的提取纯化技术进行深入细致的研究，建立高效、快捷、经济、实用的提取纯化方法就显得尤为迫切。本文就紫杉醇的生产以及提取纯化技术作一综述。

1.紫杉醇的生产研究

紫杉醇的生产主要有以下几种途径：（1）从红豆杉植物中直接提取；（2）化学半合成；（3）化学全合成；（4）生物合成；（5）真菌发酵；（6）植物组织细胞培养。目前，获得紫杉醇的主要途径还是直接从植物中提取，或者以三尖杉宁碱等紫杉烷类物质作为前体原料，经半合成得到紫杉醇。

1.1植物提取法

紫杉醇在植物体内含量较低，研究报道紫杉醇含量最高的植物原料为短叶红豆杉的树皮组织中，含量也仅为0.06%-0.07%，紫杉各树种和树的不同部位平均含量约0.015%[4]。紫杉醇提取的传统方法为乙醇、甲醇、或甲醇和二氯甲烷混合溶剂提取。最新的方法有超临界液相色谱法提取，提取溶剂为CO2或CO2/EtOH，温度45℃,压力18.0～25.8Mpa,效果较传统方法稍优。

1.2 化学半合成

在紫杉烷成分中，一大类在C-4（20）上有双键，C-5位有α-OH或酯，它们有的含量很高，但活性很弱。Ettouani等将具有C-4（20）位双键的化合物taxinine B通过9步反应转化为具有C-4（20），5环氧丙烷化的化合物。