新型苯磺酰胺类抗流感病毒药物的设计合成开题报告

 2020-02-10 11:02
1.目的及意义(含国内外的研究现状分析)

流感是流行性感冒的简称,其主要是由不同亚型的甲型流感病毒及乙型流感病毒引起的一种急性呼吸道感染疾病。通常,根据核蛋白和基质蛋白的不同,可以将流感病毒分为三类:甲型、乙型和丙型。从流感流行的历史资料分析,乙型和丙型流感病毒抗原性相对比较稳定,甲型则是造成流行的主要病原,其病毒表面抗原比较容易发生变异,往往容易诱发重型感染。

虽然医学领域对抗流感病毒药物的研究从未间断,但是流感对人类健康和国家经济所造成的威胁依然还是巨大的。据WHO统计,北半球每年有不少于1亿人感染流感病毒,500万次就诊,有25-50万人死于流感,每年给人类社会造成的经济损失超过100亿美元。

截至目前,用于预防和治疗流感的药物十分有限,主要有M2离子通道抑制剂、NA抑制剂和流感疫苗,但疫苗仅对已知的流感病毒亚型有作用,对于由抗原性漂移或抗原性转换所产生的新型流感病毒无效。而至今获得FDA批准上市的抗流感病毒药物仅有6个,包括2个M2离子通道蛋白抑制剂(金刚烷胺和金刚烷乙胺),3个神经氨酸苷酶抑制剂(扎那米韦、奥司他韦和帕拉米韦)和1个RNA依赖RNA聚合酶抑制剂(索夫鲁扎)。而我国作为人口大国,人口密度大的特点使得我国成为流感高发国家,但目前国内治疗甲型和乙型流感的抗病毒药物主要为神经氨酸苷酶抑制剂:奥司他韦、扎那米韦和帕拉米韦。

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