论文总字数：19614字

摘 要

右旋布洛芬属于非甾体解热镇痛抗炎药，能治疗小儿感冒急性上呼吸道感染、以及急性咽喉炎等疾病诱发的发热和急性轻中度疼痛等病症。目前上市剂型包括片剂、胶囊剂、混悬液等。本实验目的是制备右旋布洛芬颗粒剂，方法是通过参照市售右旋布洛芬制剂，确定处方的原辅料，再通过中试放大实验的工艺验证，证明了工艺的准确度。

关键词：右旋布洛芬；颗粒剂；处方研究；工艺验证

Formulation studies and process validation of Dexibuprofen Granules

Abstract

Right-handed ibuprofen belongs to non-steroidal antipyretic analgesic anti-inflammatory drugs,to treat infantile cold diseases such as acute upper respiratory tract infection,and acute sore throat induced acute mild-to-moderate pain symptoms such as fever and.Currently listed dosage forms such as tablet,capsule,mixed suspension.The purpose of this experiment is to preparation of dextral ibuprofen granules,by reference to dextral ibuprofen products,sold to several different prescriptions,through experimental analysis,comparison,to determine the optimal prescription.Again through the pilot enlarge experiment validation,proved the accuracy of the process.

Keywords:Right-handed ibuprofen granules;Identify prescription;Amplification process validation

目录

摘要 2

Abstract 3

目录 4

第一章 引言 6

1.1选题背景与现状 6

1.2研究思路与目的 6

1.3指导思想与方法 6

1.4主要问题 6

第二章、处方筛选及确定 7

2.1确定剂型 7

2.2. 明确规格 7

2.3. 处方研究 7

2.3.1处方工艺筛选 7

2.3.2结论 12

2.4 中试放大试验 12

2.4.1结果 12

2.4.2处方工艺确定 13

2.4.3 处方中辅料的作用 13

第三章、放大生产工艺验证 15

3.1目标 15

3.2范围 15

3.3主要设备和检测仪器 15

3.4确认生产物料 16

3.5 称量配料 16

3.5.1 确认目的 16

3.5.2 操作方法 16

3.5.3 复核结果见3-5 17

表 3-5 复核结果表 17

3.5.4 结论 17

3.6混合制粒 18

3.6.1 目的 18

3.6.2操作方法 18

3.6.3 可接受标准 18

3.6.4 试验结果 18

3.6.5 结论 19

3.7 干燥整粒 19

3.7.1 验证目的 19

3.7.2主要操作 19

3.7.3关键参数检测和可接受标准 19

3.7.4 试验结果 20

3.7.5 结论 20

3.8 总混 20

3.8.1 验证目的 20

3.8.2 主要操作 20

3.8.3 关键参数检测和可接受标准 20

3.8.4试验结果如表 3-9（见附录） 20

3.8.5结论 20

3.9 中间体储存试验 21

3.9.1验证目的 21

3.9.2 主要操作 21

3.9.3关键参数检测和可接受标准 21

3.9.4 验证结果如表3-10 21

表3-10验证结果表 21

3.9.5 验证结论 21

3.10 颗粒分装 22

3.10.1 验证目的 22

3.10.2 主要操作 22

3.10.3 关键参数检测和可接受标准 22

3.10.4 试验结果 22

3.10.5 结论 22

3.11验证总结论 22

第四章 结 语 23

致谢 24

参考文献 25

附录 26

附录A 表2-2 原辅料料相容性试验 26

附录B 表2-3 处方筛选汇总表（约100袋） 26

附录C 表2-5 右旋布洛芬颗粒、胶囊溶出数据 27

附录E 表3-9试验结果（总混验证） 28

第一章 引言

1.1选题背景与现状

右旋布洛芬属于非甾体类消炎药，具有解热、镇痛、抗炎作用，最早的产品是奥地利Gebro-Broscheh Gmb H公司在1994年研发上市。目前市售的剂型包括右旋布洛芬片剂、硬胶囊和混悬液等。由于右旋布洛芬偏弱酸性且几乎不溶于水，因此常见剂型的右旋布洛芬胶囊、右旋布洛芬片等在胃肠中的溶出释放均比较慢，而体内消除偏快；为改善以上情况，我们选择了颗粒剂的剂型，其优势在于它能在胃肠中快速溶出释放且生物利用度高，还可以通过处方调配加入掩味剂来遮盖右旋布洛芬的辛辣味改善口感，从而增强患者的依服药从性，特别适于儿童服用，所以在临床上使用将更加广泛。

1.2研究思路与目的

本课题旨在市售药品的基础上设计出右旋布洛芬颗粒剂的处方，并通过中试放大验证，确定适宜的生产工艺参数。

1.3指导思想与方法

本实验通过查阅文献、设计处方、调整配比、进行对比分析试验等方法来确定合适的右旋布洛芬颗粒处方，并转入车间进行放大和工艺验证，最终确定大生产的处方和工艺参数。通过查阅右旋布洛芬各剂型相关的文献、专利和药品说明书，寻找相应的处方依据作为基础，并结合实验室的制剂研究和分析测试调整处方配比，优化处方。再结合车间的设备性能和生产能力，拟定生产参数并进行工艺验证，保证产品能正确、有效地转入实际生产。

1.4主要问题

该实验遇到的难题有右旋布洛芬的弱酸性会影响处方的溶出度；该药物有明显辛辣味，如何掩味是制剂的难点；右旋布洛芬熔点较低，成为制剂工艺另一个难点。

第二章、处方筛选及确定

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