1-(3,5-二氟-6-氨基吡啶-2-基)-6氟-7-氯-喹诺酮3-甲酸甲酯的合成开题报告
2020-04-15 04:04
1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)
文 献 综 述
氟喹诺酮类抗菌药的合成
1引言
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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
1实验目的 1-(3,5-二氟-6-氨基吡啶-2-基)-6-氟-7-氯-喹诺酮-3-甲酸甲酯为目前在研三期临床喹诺酮类抗生素Delafloxcin的关键中间体。本课题以2,4-二氯-5-氟苯甲酰乙酸甲酯为原料,经缩合、取代、环合而合成目标化合物。并对合成方法进行优化,对合成中间体以及目标产物进行质量分析和表征。 反应方程: 2试剂和仪器: 集热式恒温加热磁力搅拌器、电热恒温鼓风干燥箱、旋转蒸发仪、水浴锅、低温冷却水循环泵、三用紫外分析仪、磁力搅拌器、循环水式真空泵 丙二酸单甲酯钾盐、无水氯化镁、甲苯、原甲酸三乙酯、醋酐、乙腈、 3 研究手段 本文以2,4-二氯-5-氟-苯乙酮为原料与原甲酸三甲酯在NMP和乙腈中反应生成中间体3,中间体3依次经过胺化和环合最终合成喹诺酮中间体1-(3,5-二氟-6-氨基吡啶-2-基)-6-氟-7-氯-喹诺酮-3-甲酸甲酯 .考察反应的温度、反应的时间、反应的体系,以筛选出最优反应条件. 对成品进行理化性质的检测和波谱分析。
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