5,6-二氯-2,3-二氰基吡嗪的合成研究文献综述
2020-03-25 08:03
文 献 综 述
一、 吡嗪性质介绍
吡嗪是一类1、4位含两个氮杂原子的六元杂环化合物,其为无色晶体,熔点54℃,沸点115~116℃,溶于水、乙醇、乙醚等。芳香性与吡啶类似,不容易发生亲电取代反应,而对亲核试剂比较活泼, 碳原子上的氢可被氰基、卤素等取代。吡嗪是一种重要的杂环类精细化工原料,因其特殊的结构而显示独特高效的生理活性,扩充吡嗪环, 在吡嗪环上引入合适基团是丰富其作用的有效方法。
二、 吡嗪衍生物的应用
吡嗪类化合物通常是合成医药、农药的重要中间体, 也应用于材料、香料、染料等行业。由于不同的应用领域对吡嗪类化合物的种类需求不同,通过不同合成方法的选择,可以获得不同的吡嗪衍生物,从而满足不同需求。
A.医药领域
吡嗪类化合物于1888 年首次被人们合成, 并且在抗结核、驱蛲虫、抗惊厥药物等方面得到了广泛的应用[1]。 例如,治疗结核病药物吡嗪酰胺,其主要通过2-氰基吡嗪的水合作用得到,其为白色结晶状粉末,味微苦,无臭,常温在水中的溶解度小于15 mg#183;mL#8722;1,溶于氯仿,二氯甲烷,难溶于苯。结构上,其属于烟酰胺的结构类似物。近年来发现吡嗪酰胺对顽固菌有较好的杀菌作用,因此在临床上被广泛应用。吡嗪酰胺单独使用时结核菌迅速对其产生耐药性,但它与利福平、异烟肼合用有协同作用,已成为短程化疗中最有效的抗菌药物,能将结核病治疗疗程从9-12个月缩短到6个月。此外,吡嗪酰胺还可以作为抗癌药,它对艾尔利希腹水肿瘤细胞有显著抑制作用,可有效抑制肿瘤细胞有丝分裂,减少癌细胞数量,使肿瘤细胞从腹水中消失[2]。抗癌药物吡噻硫酮是由2-甲酸吡嗪为原料合成的,它是一种白色针状结晶,能升华,溶于热水,不溶于乙醚、氯仿、苯等。吡噻硫酮可以抑制HIV 病毒的繁殖,有抗癌作用,可以抵制HBV病毒的转录[3]。以羧酸吡嗪为原料还可合成磺酰脲类降血糖药,格列吡嗪就是其中的有效药物之一[4]。
B.农药领域
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