1,4-二氢吡啶衍生物的合成和应用文献综述
2020-03-24 03:03
文 献 综 述
Hantzsch反应:
Hantzsch反应是著名的有机人名反应,是制备1,4-二氢吡啶衍生物的经典方法。1,4-二氢吡啶衍生物大多具有良好的生理活性,在医药和生物领域具有重要用途。因此,国内外对Hantzsch反应的研究十分活跃。利用Hantzsch反应合成新的1,4-二氢吡啶衍生物,以及建立一套科学、有效的方法对其生物活性进行评估,已成为化学家和药学家广泛关注的课题之一。
1,4-二氢吡啶衍生物的合成:
lt;1gt;.一步法
对称的1,4-二氢吡啶衍生物常采用一步法合成,即直接将β-二羰基化合物与醛和氨混合进行反应:
在Hantzsch方法报道初期,该法是通过加入浓氨水或通入氨气来完成的,收率不高。人们对该反应进行了大量改进,如替换氨源,改变溶剂,改进加热方式等,缩短了反应时间,提高了反应收率。
(1)氨源的替换
目前报道的氨源有无机铵盐和有机胺。常用的铵盐有碳酸氢铵和醋酸铵等。有机氨源包括苯胺、脂肪胺等,主要用于合成 N-取代的 1,4-二氢吡啶衍生物。
(2)改变溶剂
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