一种氟西汀中间体的制备文献综述
2020-03-24 03:03
氟西汀(Fluoxetine),又名氟苯氧丙胺,是一种选择性血清素(5-羟色胺,5-HT)再吸收抑制剂(SSRI)型的抗抑郁药,通过抑制神经突触细胞对神经递质血清素的再吸收以增加细胞外可以和突出后受体结合的血清素水平,而对其他受体,如α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、5-羟色胺能、多巴胺能等,氟西汀则几乎没有结合力。其药物形态为盐酸氟西汀(Fluoxetine hydrochloride),其商品名为”百优解”或”百忧解”(Prozac),化学名为N-甲基-3-苯基-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙胺盐酸盐。在临床上用于各类成人忧郁症、焦虑症、强迫症和神经性贪食症的治疗,还用于治疗具有或不具有广场恐惧症的惊恐症。与传统三环类、杂环类和单胺类氧化酶抑制剂类抗抑郁药相比,具有疗效好、不良反应轻而少等优点。同时,在治疗老年抑郁症、围绝经期抑郁、脑卒中后情绪障碍、精神分裂症后抑郁、强迫症、焦虑性神经症、偏头痛、躯体形式疼痛障碍、糖尿病伴情绪障碍及功能性消化不良也可取得较好的疗效。进一步的研究表明:氟西汀也很可能成为治疗体重不适、冲动控制障碍、性变态、慢性疼痛等疾患的有效药物。
盐酸氟西汀的分子结构式为:
一、 盐酸氟西汀的药代动力学
氟西汀口服后从胃肠道吸收良好,进食不影响药物的生物利用度。吸收后与血浆
蛋白大量结合,分布广泛,服药数周后达到稳态血浆浓度。氟西汀具有非线性的药代动力学特征,基本由肝脏代谢,痛过甲基化作用生成活性代谢产物去甲氟西汀(demethyfluoxetine)。氟西汀的消除半衰期为4-6天,去甲氟西汀为4-16天主要经肾脏排泄。由于可分泌至母乳,所以建议向孕妇及哺乳期妇女处方要谨慎。
在多项针对抑郁症患者进行的安慰剂和活性药物对照临床试验中,以汉密顿抑郁
量表(HAM-D)作为评估工具,已经证实氟西汀对抑郁症的疗效优于安慰剂。针对强迫症和神经性厌食症患者的试验也有类似的结论。
三、盐酸氟西汀的合成方法
苯乙酮为原料
方法1合成路线如图:
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