Upadacitinib中间体的开发开题报告

2022-01-05 09:01

全文总字数：724字

1. 研究目的与意义及国内外研究现状

Upadacitinib(代号ABT-494)是一种药物，目前用于研究治疗类风湿性关节炎、克罗恩病、溃疡性结肠炎和银屑病关节炎。它是由生物技术公司AbbVie开发的。是一种高效，有选择性的JAK1抑制剂，用于治疗一些自身免疫性疾病, 预计将于2019年上市,目前在临床三期，很有可能会上市,提前做好部分中间体的工艺适合放大生产,既可以尽快的帮助广大病患缓解病痛，也可以在未来抢占更多的中间体市场。

国内外研究现状

AbbVi预计将于2019年上市,目前在临床三期, 曾于2016年多次向我国CFDA提出ABT-494片剂的注册申请（受理号：JXSL1400041 ），且已获临床批文, 国内很多公司提供小批量现货用于研究未有大批量生产的报告

2. 研究的基本内容

upadacitinib的一个中间体,其结构如下:

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3. 实施方案、进度安排及预期效果

一期：按照专利提供的路线去合成这个中间体，对反应时间，对环境的要求苛刻程度，产率和成本等数据有一个明确的记录和清晰的认识。（这大约需要十天）

二期：对专利路线的实用性，经济性和有效性进行判定，找出一些原料和试剂合适的替代物进行小试，最终找出最合适的路线和方案（整个过程大约需要二十天）

三期：对路线进行做最终的优化，梳理整个实验过程，整理实验报告。（大约需要是十天）

4. 参考文献

欧洲专利：US2017129902A1

US20130072470A1

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