无金属条件下一级醇与2-氨基苄胺合成喹唑啉衍生物的反应研究开题报告
2021-12-23 09:12
全文总字数:1660字
1. 研究目的与意义及国内外研究现状
喹唑啉类化合物是一类具有良好生物活性的含氮杂环化合物,其广泛存在于天然产物中,是一类具有较好生物活性的杂环化合物。研究发现,喹唑啉衍生物具有很好的抗疟疾、抗癌、抗痉挛、抗菌、消炎等作用,在生物、医药和农药等方面具有非常重要的作用。上个世纪初,人们分离到了第一个喹唑啉衍生物色胺酮,该化合物可以用于抗菌,特别是对其中的分支杆菌具有很好的抗菌作用。之后,人们就对喹唑啉衍生物的合成投入了大量的精力,合成或分离出了很多具有药效的喹唑啉类化合物。如降血压药哌唑嗪、利尿药甲酸喹唑酮、抗肠癌药雷替曲塞、抗疟药常山碱 等。
除在医药方面的应用外,喹唑啉类衍生物在农药方面也有非常重要的作用,可以作杀菌剂,除草剂等等,现已有高效杀螨剂喹螨醚作为农业杀菌剂被推向市场。
此外喹唑啉类衍生物还可以用作有机荧光剂;作为添加剂可以使液体的抗磨减摩性能大幅度提高;在电镀、金属萃取以及冶炼等行业的应用也极为广泛。由此可见,喹唑啉衍生物具有非常广阔的应用前景。
2. 研究的基本内容
研究目标:设计合成一系列喹唑啉衍生物,反应条件温和,无需金属参与
研究内容:在无金属条件下,同过一级醇与邻氨基胺类化合物构建喹唑啉骨架,并提高反应条件的适用范围
最后对化合物进行表征核磁,红外,高分辨质谱的测试
3. 实施方案、进度安排及预期效果
实施方案:在无金属条件下一级醇先被氧化成羰基正离子,接着羰基正离子和氨基生成亚胺,然后酰胺的氨基对亚胺进行合成,最后分子内幻化氧化得到目标产物
安排进度:四月初开始做实验
第一星期:计划将一级醇氧化成羰基正离子,接着羰基正离子和氨基生成亚胺
4. 参考文献
zhang, x.; dai, h.; wasa, m.; yu, j. j. am. chem. soc. 2012, 134, 11948.
张文官,杨联明,王文广.等化学试剂, 1998, 20, 138.
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