全文总字数：4018字

1. 研究目的与意义及国内外研究现状

中氮茚是一类重要的含氮桥杂环化合物,近年来在中氮茚化合物中发现了很多重要的生物活性,例如:细胞诱变性、致癌性和抗癌性、细胞毒性、抗菌及抗氧化性等。由于近年来含氮杂环化合物的工业价值不断被发现,使得越来越多的有机化学家们参与了关于含氮杂环化合物新合成方法的研究。

国内外研究现状

在合成中氮茚衍生物的方法中，主要有以下三种合成方式：（1）以构建六元环合成中氮茚衍生物；（2）以构建五元环合成中氮茚衍生物；（3）同时构建五元环和六元环合成中氮茚化合物衍生物。

1.4.1构建六元环合成中氮茚衍生物

2. 研究的基本内容

基于上述合成1、2、3全取代中氮茚的方法中的一些不利因素，我们要寻找一种简单高效的合成1、2、3全取代中氮茚的方法。我们的目标是探索能否找到一种合适的反应条件能过是反应的适用范围变得更加广泛，而且产率也能够有所提高。

通过对反应物的仔细研究发现溴代酮和溴代脂这两类反应物可以发现，脂基的吸电子能力要强于羰基，这样使得脂基邻位碳与溴原子的电子激化更加的明显，而要生成目标产物，必须要经历脂基邻位的形成碳正离子，然后与吡啶叶丽德发生亲核取代，而由于脂基较强的吸电子性，所以脂基邻位生成碳正离子要比羰基邻位形成碳正离子要困难的多，所以要想使得脂基邻位生成碳正离子，从而进一步的使反应进行下去，我们考虑要在反应体系中加入路易斯从而促进脂基邻位碳正离子的形成，从而能够达到反应顺利进行的目的。

剩余内容已隐藏，您需要先支付后才能查看该篇文章全部内容！

3. 实施方案、进度安排及预期效果

我们通过氯化铜促进合成了两个多取代的中氮茚衍生物，能够得到比较满意的产率，该合成方法既能够合成中氮茚取代基为羰基化合物也能够合成取代基为脂基的中氮茚衍生物，二价铜离子在反应中起着氧化剂和路易斯酸的作用，该反应合成方法的最大的优点是：反应物的适用范围变得更加广泛，许多具有特定官能团的物质都能参与反应。反应的产率都有所提高。

4. 参考文献

[1]　孙静静．1，3-二取代中氮茚化合物的合成[d]．武汉：华中师范大学，2011：1．

[2]　刘磊，杨安博，马振毛．1，2，3-中氮茚三甲酸三乙酯的合成及其光谱性质研究[j]．南京师大学报（自然科学版） ，2012，35（4）：59．

[3]　李国栋，胡华友，阚玉和，马奎蓉．以缺电子炔烃为原料经1，3-偶极环加成反应合成3-芳基中氮茚的新方法[j]．有机化学，2014，34：903．

[4]　沈新良，陈露，张前丰，孙倩，王存德．1-芳乙炔基-3-芳甲酰基中氮茚的合成研究[j]．化学世界，2016，6：370．

[5]　李筱芳，易荣琼，刘彬，李志奎，于贤勇，易平贵．甲亚胺叶立德的1，3-偶极环加成反应合成螺吲哚里西啶类化合物[j]．有机化学，2012，32：2309．

[6]　王冰，张朝凤．天然中氮茚生物碱的分布研究概况[j]．中国野生植物资源，2009，28（4）：6．

[7]　孔伟伟，江玉亮，韩巧荣，王炳祥．新型水溶性中氮茚衍生物的合成及铜离子荧光探针行为[j]．高等学校化学学报，2015，36（2）：287．

[8]　周琳云，刘慧敏，陈晓萍，邵颖．新型中氮茚类化合物抗菌活性的研究[j]．广东化工，2014，41（23）：24．