甲砜霉素类似物的合成开题报告
2021-12-11 04:12
1. 研究目的与意义及国内外研究现状
甲砜霉素类似物是一类具有两个手性中心的β-氨基醇类广谱抗生物。此类药物具有抗菌力强,吸收快,分布广,血液中浓度高,药效持久等特点,在临床上广泛应用于伤寒、痢疾、肠道感染、布氏菌病、脑膜炎及外科感染等治疗。在畜牧养殖业上主要用于家禽的细菌性感染(如大肠杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌等)的治疗。
由于甲砜霉素类似物在上述两个方面的应用,其合成方法的研究也引起了有机合成工作者的关注。近年来,通过不对称催化高效构建其结构中的两个相邻手性中心进而发展成工业应用的不对称合成新颖路线一直是有机合成化学研究的重要课题。
鉴于目前此类化合物的合成主要集中在拆分合成、手性辅助剂合成、不对称催化合成。所以,本课题旨在探索一条新的合成途径,该方法基于henry反应合成硝基醇,再通过还原反应得到β-氨基醇化合物,最后与二氯乙酸反应得到甲砜霉素类似物。这将为甲砜霉素类似物的合成提供一条新的思路。
2. 研究的基本内容
本课题旨在设计甲砜霉素类似物的合成新路线,探索合成方法和合成条件。为甲砜霉素类似物的合成提供新途径。
本课题拟设计的合成路线如下:
3. 实施方案、进度安排及预期效果
本课题实验部分将按反应步骤分为以下几个部分:
1 henry反应
4. 参考文献
[1]park,i.s.;kim,d.k.;adanyi,n;varadi,m,;kim,n.development of a direct-binding chloramphenicolsenor based on thiol or slfide mediated self-assembled antibody monolayers.bioelectron.,2004,19(7):667-674.
[2]林庆华,抗生素在兽医临床应用上的进展.福建畜牧兽医,2000,,22(3):39-44.
[3]何俊莎、毛以智、王兴群,甲砜霉素的抗菌作用和毒、副作用.养殖与饲料,2010,4:47-49.
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