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二氢吡咯并吲哚类化合物的合成方法研究文献综述

 2020-06-25 08:06  

吲哚类化合物广泛存在于自然界中,在农药,医药,染料,食品及添加剂等领域具有广泛的应用。

传统的从自然界中提取吲哚类化合物已难以满足现代工业需求,因此发展简便,高效的合成这类化合物的有机方法学一直是现代有机合成工作者的研究热点。

二氢吡咯并[1,2-a]吲哚作为重要的稠三环吲哚骨架分子,具有良好的药理活性[1-3]。

比如,二氢吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶有较好的抑制作用(图一)。

在糖尿病和肥胖症的治疗中具有潜在的应用价值。

因此为这类稠三环吲哚类化合物提供高效,简便的合成方法一直以来都是众多有机化学工作者的研究目标。

图一.具有二氢吡咯并吲哚结构的生物活性分子。

近年来,过渡金属催化的有机反应已经发展成为构建化学键的一个重要工具。

例如, 因为 Heck 反应[4],Suzuki 反应[5]和 Negishi 反应[6]在有机合成中的广泛应用,它们的发现者Richard F. Heck, Akira Suzuki 和 Ei-ichi Negishi 教授在 2010 年被同时授予诺贝尔化学奖。

同时,过渡金属催化的 C-H 键官能化反应[7], 因其具有很好的原子经济性,近年来逐渐发展成为构建有机分子的重要合成策略。

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