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新型六氢呋喃烟碱类杀虫剂的合成开题报告

 2020-06-04 08:06  

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

一、植物源杀虫剂的作用机理 植物源杀虫剂按照其作用原理大体分为神经毒剂、呼吸毒剂、消化毒剂和生长调节剂等 4 种。

神经毒剂具麻醉活性的成分。

从疣枝卫矛(euonymus verrucosides)根皮中分离到的麻醉成分 f 可使粘虫心搏速率降低,呼吸耗氧量降低,并使试虫体内谷氨酸及γ-氨基丁酸含量显著增加,化合物 f 可能影响γ-氨基丁酸为递质的突触神经兴奋传导。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

呋虫胺的合成路线:以丙二酸二乙酷和氯乙酸乙酷为起始原料,经取代、还原、环合等步骤得到重要的中间体3-羟甲基四氢呋喃。

然后再和n-甲基-n#8217;-基胍化合物反应,最终得到呋虫胺产品。

四种构型中,(3r,6as,6ar)六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-醇是合成抗艾滋病药地瑞那韦的关键中间体,晶体学研巧表明口-5S],地瑞那韦的双呋喃结构的两个氧原子和蛋白酶活性部位天冬氨酸Asp-29和天冬氨酸Asp-30主链NH能形成氢键(图U2),从而提高其活性。

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