N-杂环化合物广泛存在于天然化合物中，并且在药物研究和材料科学中有着广泛的应用。

以异吲哚啉酮为骨架的N-杂环化合物在药理学，工业以及有机合成上是十分重要的。

异吲哚-1-酮衍生物具备生物活性和药理性，例如抗高血压，抗溃疡，麻醉，抗精神病，以及舒张血管。

此外，异吲哚啉-1-酮也是用作合成各种药物和天然产物的基本骨架。

所以，有效制备含异吲哚啉-1-酮环片段的杂环、以及开发高效全新的合成方法引起了化学家和生物学家的浓厚兴趣。

1 异吲哚啉-1-酮结构式 目前已经报道的用于制备异吲哚啉-1-酮衍生物的合成方法相对较少。

先前报道的异吲哚啉-1-酮的合成是3-羟基异吲哚啉-1-酮与1H吲哚的一步缩合。

然而，该方法具有几个缺点，例如较长的反应时间、较低的产率，产品处理棘手，使用有毒和易燃溶剂，以及与分子中的其它官能团的不相容。

因此，仍然非常需要一种更容易和实用的合成异吲哚啉-1-酮衍生物的合成路线。

分子内C-H胺化是一种获得N-杂环化合物比较原子经济的方法，现在已经广泛应用于生物碱天然产物和药物的构建。