造影剂碘克沙醇的合成工艺研究开题报告
2020-05-01 08:05
1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)
一 文献综述 1. 前言 碘克沙醇是一种新型的非离子型x-射线造影剂(渗透压为290mosmol/kg),分子内含有六个碘原子,商品名威视派克,通用名为碘克沙醇注射液,化学名5,5#8217;-[(2-羟基-1,3-丙二基)双(乙酰基氨基)]-双[n,n#8217;-双(2,3-二羟基丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺。
碘克沙醇由挪威nycomed公司研发,是唯一一个在血管内应用时与血浆等渗的造影剂。
于1986年申请了专利。
2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
二 研究内容 1、主要研究内容及关键技术 1.1 主要研究内容 (1)以2,4,6-三碘-5-氨基间苯二甲酸为起始原料合成碘克沙醇并进行反应条件优化; (2)乙酰碘化物合成部分引入重结晶技术,大幅度提高中间体的收率与纯度,使得有关物质低于1%; (3)碘克沙醇纯化部分使用了大孔吸附树脂和阴阳离子树脂,使得碘克沙醇粗产物纯度达到95%; (4)碘克沙醇粗产物的后处理部分引入重结晶技术,使碘克沙醇精品纯度达到99.7%; (5)建立反应过程中的高效液相色谱分析方法,对反应过程进行监控。
1.2 关键问题及解决措施 目前国内现有的技术一般以5-硝基间苯二甲酸为原料,通过还原、碘代、乙酰化、o-去乙酰化以及二聚化合成碘克沙醇。
该类合成反应步骤繁琐,同时对于反应的外界条件因素,例如温度、投料比、溶剂、ph值以及反应时间等,文献报道的还不够完善,仍需要探索并优化。
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