BQXB的合成工艺研究文献综述
2020-05-01 08:05
一、贝曲西班的简介 贝曲西班的原研公司为Portola。
2009年Portola与默克公司合作开发进行临床研究,但合作于2011年终止,目前Portola公司正在进行贝曲西班的Ⅲ期临床研究。
能被快速吸收,3-4小时血药浓度达峰值,半衰期为20小时,80mg的生物利用度为34%,血浆蛋白结合率达60%。
贝曲西班是一种新的选择性可口服的Ⅹa因子抑制剂,是目前唯一不从肾脏排泄的抗凝血药,基本通过胆汁排泄。
心脑血管血栓性疾病是目前世界上高发病、致残率的重要原因,静脉、动脉、心腔和微循环均可发生血栓,因此,抗抗凝治疗在心血管疾病治疗中占有重要地位。
过去半个世纪证实了华发林在抗凝方面有明显的疗效,发挥了重要的作用。
但是其起效慢,影响起效因素多,副作用多,临床应用受到限制。
所以目前对于新型抗凝药的开发正在不断进行。
血液凝固是一系列凝血因子经蛋白酶水解活化的级联反应过程。
它可通过内源性和外源性凝血途径启动作用于凝血因子 Ⅹ 使其激活为凝血因子Ⅹa,形成凝血酶原酶复合物,进一步作用于凝血因子Ⅱ使其转化为凝血因子Ⅱa 进入共同途径,使可溶性的纤维蛋白原变成稳定、难溶的纤维蛋白,网罗血细胞而成血凝块。
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