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来氟米特类似物的合成开题报告

 2020-04-15 06:04  

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

1.本课题研究的意义

类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,简称RA)是一种以关节滑膜炎为特征的慢性全身性自身免疫性疾病。滑膜炎持久反复发作,可导致关节内软骨和骨的破坏,关节功能障碍,甚至残废。血管炎病变累及全身各个器官,故本病又称为类风湿病。

5-甲基-n-(对三氟甲基苯基)-4-异恶唑甲酰胺,即来氟米特(leflunomide)是一种新型的具有抗炎和免疫调节作用的异恶唑类衍生物,由德国hoechest公司开发,1998年在美国首次上市。是用于治疗类风湿性关节炎(ra)的靶向特效药,主要生理作用是通过抑制嘧啶核苷酸的生物合成来完成的,是第一个获准用于该适应症的口服药物。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

一 本实验要解决的问题

(1)中间体乙氧基亚甲基乙酰乙酸乙酯的合成

(2)关键中间体5-甲基-4-异恶唑甲酸的合成

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