长春西汀中间体的合成工艺研究文献综述
2020-04-04 01:04
文 献 综 述
1前言
长春西汀(Vinpocetine)是从长春花中得到的一种天然产物,属吲哚类生物碱,广泛用于缺血性脑血管疾病的治疗和预防。长春花(Vincamajor,Vincaminor)是常见的类似藤本的长绿地被植物,分布于中南欧等地区,作为药用植物已有近2000年的应用历史,民间用于振作精神、恢复疲劳,特别是衰老有关的同类症状,也可用作收敛剂等。长春西汀首先由匈牙利GedeonRichter公司开发成功,后授权世界上家制药公司生产。该药不仅对预防和治疗脑动脉硬化症、脑缺血性和出血性中风后遗症以及高血压、冠心病的高粘血症有效,而且对研究脑血管疾病的病理生理也有重要价值 [ 1 ]。
2 长春西汀的理化性质和合成研究
2.1 Vinpocetine的结构
图1 Vinpocetine结构式
2.2 Vinpocetine的药理活性
研究已经发现,许多脑功能障碍是由循环不良、缺氧导致的神经元损害、能量供给不足造成的,任何能从上述几方面改善脑功能的物质都将有助于改善脑功能障碍的各种症状。国外多年研究发现长春西汀具有多种有益于脑、心血管、血液循环等系统的药理作用:增加脑血流;促进脑部葡萄糖和氧的摄取和利用,增加ATP,减少缺血缺氧时乳酸的生成;防止脑细胞兴奋中毒性死亡(兴奋性氨基酸导致的过度的受体兴奋);减轻脑缺氧损害,保护神经元;增强多巴胺能、5羟色胺能和去甲肾上腺素能神经的功能;防止脑、肝脏、肌肉组织和其它部位的缺血性损害;清除自由基、抗脂质过氧化;增强长期和短期记忆;提高警醒程度;减轻衰老性脑功能障碍;清除动脉粥样硬化斑块;增加心输出量和至各器官的营养血流;促进血管舒张,改善血液循环,但对外周血流影响极小;改善血液中脂蛋白构成;提高红细胞的变形能力。
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