洛索洛芬钠凝胶剂的制备工艺研究文献综述
2020-04-04 01:04
文 献 综 述
1、洛索洛芬钠研究进展
1.1 洛索洛芬钠介绍
洛索洛芬钠( Loxoprofen sodium,LOX)是丙酸类前体型非甾体抗炎药(NSAIDS),为布洛芬氧化产物,由日本三共株式会社于1986年开发上市,具有较高的抗炎、镇痛、解热作用,且消化道不良反应小[1],是我国2010年医药科技发展规划推荐品种[2]。
洛索洛芬钠化学名为2-[4-(2-氧代环戊基甲基)苯基]丙酸钠,sodium 2-[4-(2-oxocyclopentymethyl)phenyl] propionate dehydrate ;分子式为C15H17O3Na;分子量为268.3;结构式如下:
图1.洛索洛芬钠结构式
1.2 洛索洛芬钠的药理作用
洛索洛芬钠具有较高的抗炎、镇痛、解热作用,其镇痛消炎作用相当于吲哚美辛、酮洛芬的3-20倍,萘普生的4-20倍[3]。临床广泛用于类风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合征;手术后、外伤后和拔牙后以及急性上呼吸道炎的解热和镇痛。洛索洛芬钠作为新型NSAIDS,本身没有活性,进入人体后迅速转变为反式-OH体,抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧合酶(COX),使前列腺素(PGs)合成减少,从而达到抗炎、镇痛、解热的作用。
1.3洛索洛芬钠的药代动力学研究
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