文献综述

1. 前言

阿瑞匹坦是美国FDA于2003年批准上市的第 一个神经激肽．1(NK-1)受体阻滞剂 ，通过与 NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞 P物质的作用。它可以通过血脑屏障 ，占领大脑中的NK-1受体，具有选择性和高亲和性 ，而对 NK．2和 NK-3受体亲和性很低。同时阿瑞匹坦对其他用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐症状 的药物的靶点(如多巴胺受体、5 HT受体 )亲和作用也很低 ，其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物^[1] 。

包合技术系指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内，形成包合物（inclusion compound）的技术。药物作为客分子经包合后，溶解度增大，稳定性提高，液体药物可粉末化，可防止挥发性成分挥发，掩盖药物的不良气味或味道，调节释放速度，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用^[2] 。

因此本课题选择将阿瑞匹坦制成包合物，克服其口服吸收迟缓、生物利用度低的缺点，为其临床应用奠定研究基础。现分别就胺碘酮和环糊精包合物的研究现状作一综述。

2. 阿瑞匹坦的理化性质

化学结构式如下：

阿瑞匹坦