头孢拉宗抗生素后效应研究文献综述
2020-04-04 12:04
文献综述头孢拉宗(Cefbuperazone);化学名称:6R,7S)-7-[(2R,3S)-2-[(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪基)甲酰胺基]-3-羟基-1-氧代丁基]氨基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸;头孢拉宗结构式如下图,分子式:C22H29N9O9S2;分子量:627.65 头孢拉宗钠(Cefbuperazone sodium);化学名称:(6R,7S)-7-[[(2R,3S)-2-[(4-乙基-2,3-二氧代哌嗪-1-甲酰)氨基]-3-羟基丁酰]氨基]-7-甲氧基-3-[(1-甲基四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠;头孢拉宗钠结构式如下图,分子式:C22H28N9NaO9S2;分子量:649.63 1. 头孢拉宗国内外上市情况头孢拉宗是由日本富山化学工业制药株式会社于70年代开发,并于1985年上市的第三代头孢类抗生素。
目前,我国尚未进口该品,亦未见国产品的研发、上市。
2. 头孢拉宗适应症头孢拉宗钠用于敏感菌所致的呼吸消化系统、尿路感染、肝胆感染、腹膜炎、妇产科感染、败血症、心内膜炎、前庭腺炎等。
3. 药理毒理头孢拉宗为头霉素衍生物,其抗菌作用与头孢美唑近似。
系广谱抗生素,特别是对大肠杆菌、克雷伯菌属、柠檬酸菌属、肠杆菌属、沙雷菌属和吲哚阳性变形杆菌有良好的抗菌力;对各种细菌产生的β-内酰胺酶极为稳定,对β-内酰胺酶产生菌也有强大的抗菌作用。
头孢拉宗钠对假单胞菌无效。
头孢拉宗钠与其它头孢菌素类作用机制相似,主要是通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用。
头孢拉宗对大肠杆菌、肺炎杆菌、克雷伯氏菌、柠檬酸菌、奇异变形菌、产气肠杆菌、普通变形杆菌、摩根氏菌、沙门氏菌、志贺杆菌的MIC90不到6.3mg/ml。
对上述菌的抑菌效果强于头孢孟多、头孢西丁、哌拉西林。
对粘质沙雷菌和普洛威登斯菌的抑菌浓度为25mg//ml,对阴沟肠杆菌的MIC50大于25mg/ml。
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