抗阿尔茨海默症药盐酸美金刚的反应结晶工艺研究文献综述
2020-06-30 09:06
文 献 综 述
1.盐酸美金刚(Menantine Hydrochloride)
化学名:
3,5-二甲基-1-氨基-金刚烷盐酸盐
3,5-Dimethyl-1-aminoadamantane hydrochloride
1.1盐酸美金刚的性质、用途
性状:通常情况下常温为白色或类白色粉末有机溶剂中可溶解。采用开阔纸板或铁桶贮藏,内使用塑料薄膜或牛皮纸密封包装,在干燥处存放、通风、避雨、阴凉库房储存。不能与强化剂、强碱、食品一起存放。熔程为290℃-295℃。
用途:盐酸美金刚是一种可非竞争性阻滞NMDA受体,增强记忆,新型、低中度亲和力、电压依赖、非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗药,可非竞争性阻滞NMDA受体,减弱谷氨酸引起的NM-DA受体过度兴奋,阻止细胞衰亡,是新型提高认识能力的药物。
1.2推荐合成路线
该方法是以1-溴-3,5-二甲基金刚烷,与甲酰胺反应,通过二氯甲烷萃取,经过减压蒸馏从而制得1-甲酰胺-3,5-二甲基金刚烷[17];然后再加入盐酸酸化,制得盐酸美金刚粗品,经乙醇-乙酸乙酯重结晶从而得到符合药用产品。如图所示:
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