新型环己胺取代噻吩并嘧啶骨架的抗疟类药物的设计合成任务书
2020-06-28 08:06
1. 毕业设计(论文)的内容和要求
本课题通过合成一系列环己胺取代噻吩并嘧啶类化合物,并对其抗疟活性(包括恶性疟)进行研究,旨在寻找一类活性高、生物利用度高及低毒的新型抗疟化合物,为今后的新药研发奠定基础。
此嘧啶类化合物大都作用于疟原虫的二氢叶酸还原酶,实现对该酶活性的抑制,从而阻断了疟原虫四氢叶酸的合成途径,并由此发挥着抗疟活性。
要求学生须学习并遵守本实验室的安全规章制度,再开展相关实验。
2. 参考文献
[1] Paul RGilson, Craig AHutton, Brad E Sleebs, et al. Optimization of 2#8209;anilino 4#8209;amino substituted quinazolines into potent antimalarial agents with oral in vivo activity[J]. J Med Chem, 2017, 60(3):1171-1188. [2]Noedl H, Se Y, Schaecher K, et al. Evidence of artemisinin resistant malaria in western Cambodia[J]. N Engl J Med, 2008, 359(24):2619-2620. [3]Ariey F, Rick M Fairhurst, Didier M#233;nard, et al. A molecular marker of artemisinin resistant Plasmodium falciparum malaria[J]. Nature, 2014, 505(7481):50#8211;55. [4]Ashley E A, Dhorda M, Nicholas J White, et al. Spread of artemisinin resistance in Plasmodium falciparum malaria[J]. N Engl J Med, 2014, 371(5):411#8211;423.
3. 毕业设计(论文)进程安排
2018年1-3月,文献调研,学习实验技能; 2018年4-5月,正式开展实验。
2018年6月,撰写毕业论文。
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