治疗老年痴呆症重酒石酸卡巴拉汀的合成工艺研究文献综述
2020-06-11 10:06
文 献 综 述
1. 概述
1.1 前言
图1重酒石酸卡巴拉汀的结构式
重酒石酸卡巴拉汀它包含一个氨基甲酸醋结构,根据文献查询得重酒石酸卡巴拉汀化学名:(S)-N-乙基-N-甲基-3-[1-(二甲氨基)乙基]-氨基甲酸苯酯-(2R,3R)-酒石酸氢盐],分子量为400.43。是一种选择性胆碱酯酶抑制剂。服用时能迅速被吸收,具有药代动力学特征,通过肾脏能被迅速而且广泛代谢,属于第3代改善胆碱系统功能。[6]临床治疗阿尔茨海默病的通用疗效药物是以乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEI)为主。[2]以3-(1-二甲胺基)乙基苯酚和N-乙基-N-甲基氨基甲酰氯为原料,经亲核取代,缩合,成盐等过程合成了重酒石酸卡巴拉汀消旋体,并利用D-DTTA为拆旋剂,合成重酒石酸卡巴拉汀[3]。研究表明,重酒石酸卡巴拉汀作用于大脑皮质,通过抑制胆碱酯酶活性,从而提高乙酰胆碱的浓度,从而促进神经传导,起到治疗效果。1997年首次在瑞士上市,然后陆陆续续在其他国家上市。[13]临床用于治疗轻度和中度阿尔茨海默病,也就是老年痴呆症,在全世界有广泛的应用。[12,15]
1.2重酒石酸卡巴拉汀的合成路线概述
综述国内外关于重酒石酸卡巴拉汀合成的报道文献,其合成方法有很多种,可以概括为以下几种
1.2.1重酒石酸卡巴拉汀的合成路线一
以3-[(1-二甲基胺基)乙基]苯酚和N-甲基-N-乙基氨基酰氯作为原料,[1,21]
图2重酒石酸卡巴拉汀消旋体合成路线一
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