1.概述 糖尿病是一种以胰岛素分泌缺陷或胰岛素作用不足所引起的以高血糖为特征的代谢紊乱综合征[1]，目前2型糖尿病的治疗以小分子口服药为主。

磺酰脲类，格列奈类。

双胍类和噻唑烷二酮类是2型糖尿病的常见治疗药物[2].但是这些药物不良反应多,有些有较为严重的肝毒性和肾毒性,增加了患者用药风险。

鉴于2型糖尿病的致病原因，很多靶点被开发，其中以DPP-IV靶点最为突出[3-4]。

图1.曲格列汀的结构式【5】 琥珀酸曲格列汀英文化学名是学名为2-[ [6-[ (3R) -3-氨基呱咙-1一基〕-3一甲基2,4一二氧代一3,4一二氢嘧啶-1 (2H)一基〕甲基〕卞腈苯甲酸盐[6]。

分子量为475.47化学式是C22H26FN5O6是由日本Takeda(武田制药株式会社)开发的二肽基肽酶IV（DPP-IV）[7]，能够选择性、持续性抑制DPP IV，控制血糖水平。

临床试验表明，该药有着很好的安全性和有效性，每周给药1次便可有效控制血糖水平，改善患者的用药依从性[8]。

2.药理作用 二肽基肽酶-4(dipeptidyl peptidase-4，DPP-4)抑制剂能竞争性结合 DPP-4 活性部位从而降低DPP-4 的催化活性，抑制胰高血糖素样肽-1( glucagon-like peptide-1，GLP-1)的降解，通过增加血液中 GLP-1 浓度发挥降血糖的作用［9］。

另外，除降糖作用强外，DPP-4抑制剂还具有改善胰岛功能、不增加体重以及低血糖事件发生率低等优点［10］。

曲格列汀( trelagliptin) 是目前全球首个一周口服给药一次的 DPP-4 抑制剂。