文 献 综 述

一、前言

Lifitegrast，是Xiidra^TM(ZYE-druh) 的活性成分，化学名为(S) -2-[ 2-( 苯并呋喃-6- 羰基) -5,7- 二氯-1,2,3,4- 四氢异喹啉-6- 甲酰胺基] -3-( 3- 甲磺酰基苯基) 丙酸( 1)，是美国Sunesis 公司开发的一种用于治疗成人患者干眼症的药物，目前在美国处于注册前阶段。在干眼病中，细胞间黏附分子-1(ICAM-1) 在角膜和结膜组织中过量表达。1 是一种新型的小分子整合素抑制剂，可结合整合素淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)，阻断LFA-1 与其同源配体ICAM-1 的关联，从而抑制ICAM-1 的过量表达，因此Lifitegrast是一种新型有效的治疗干眼症的药物^[1#8212;3]。密度为1.479g/cm3。目前该药物研究文献较少，工艺方面主要以原研公司专利为主^[4]。

二、基本信息

英文名：Lifitegrast

化学名：(S)-2-[2-(苯并呋喃-6-羰基)-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-甲酰胺基]-3-(3-甲磺酰基苯基)丙酸。

L-#8203;Phenylalanine,N-#8203;[[2-#8203;(6-#8203;benzofuranylcarbonyl#8203;)#8203;-#8203;5,#8203;7-#8203;dichloro-#8203;1,#8203;2,#8203;3,#8203;4-#8203;tetrahydro-#8203;6-#8203;isoquinolinyl]#8203;carbonyl]#8203;-#8203;3-#8203;(methylsulfonyl)#8203;-

分子式：C₂₉ H₂₄ Cl₂ N₂ O₇ S

分子量：615.48