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脂肪酶催化的三组份Aza-Diels-Alder反应任务书

 2020-05-26 08:05  

1. 毕业设计(论文)的内容和要求

作为一种高效的药物先导化合物研发技术,动态组合化学将组合合成与活性筛选进行有机结合,并同时实现。

然而,反应类型的单一化和低浓度下反应活性差的问题,一直是制约其发展的重要因素。

多组份反应的应用有助于丰富动态组合化学研究中的反应类型及库化合物的结构多样性;酶催化技术为实现低浓度下反应的高效进行,提供了良好的解决方案。

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2. 参考文献

[1] R. F. Rowan, S. J. Cantrill, G. R. L. Cousins, J. K. M. Sander and J. F. Stoddart, Angew. Chem., Int. Ed., 2002, 41, 898. [2] R. F. Ludlow and S. Otto, Chem. Soc. Rev., 2008, 37, 101. [3] A. R. Stefan-kiewicz, M. R. Sambrook and J. K. M. Sanders, Chem. Sci., 2012, 3, 2326. [4] L. Roy and M. A. Case, J. Phys. Chem. B, 2011, 115, 2454. [5] K. Severin, Curr. Opin. Chem. Biol., 2010, 14, 737. [6] E. Moulin and G. Gormos, Chem. Soc. Rev., 2012, 41, 1031. [7] F. B. L. Cougnon, N. A. Jenkins, G. D. Pantos and J. K. M. Sanders, Angew. Chem., Int. Ed., 2012, 51, 1443. [8] M. Martin, G. Gasparini, M. Graziani, L. J. Prins and P. Scrimin, Eur. J. Org. Chem., 2010, 20, 3858. [9] L. Simon, F. M. Muniz, A. F. Arriba de, V. Alcazav, C. Raposo and J. R. Moran, Org. Biomol. Chem., 2010, 8, 1763. [10] A. Rowlard, P. Gaganis, D. J. Elliot, P. I. Mackenzie, K. M. Knights and J. O. Miners, J. Pharmacol. Exp. Ther., 2007, 321, 137. [11] A. Rowlard, K. M. Knights, P. I. Mackenzie and J. O. Miners, Drug Metab. Dispos., 2008, 36, 1056. [12] A. Rowlard, D. J. Elliot, K. M. Knights, P. I. Mackenzie and J. O. Miners, Drug Metab. Dispos., 2008, 36, 870. [13] J. Guharay, B. Sengupta and P. K. Sengupta, Proteins, 2001, 43, 75. [14] A. A. Spector, K. John and J. E. Fletcher, J. Lipid Res., 1969, 10, 56. [15] A. A. Spector, J. Lipid Res., 1975, 16, 165. [16] L. A. Sklar, B. S. Hudson and R. D. Simoni, Biochemistry, 1977, 16, 5100. [17] J. Min, J. W. Lee, Y. H. Ahn and Y. T. Chang, J. Comb. Chem., 2007, 9, 1079. [18] Y. H. Ahn, J. W. Lee and Y. T. Chang, J. Comb. Chem., 2008, 10, 376. [19] Z. Fang, W. He, X. Li, Z. J. Li, B. N. Chen, P. K. Ouyang and K. Guo, Bioorg. Med. Chem. Lett., 2013, 23, 5174.

3. 毕业设计(论文)进程安排

起讫日期 设计(论文)各阶段工作内容 1.1-1.15 在广泛查阅资料的基础上,完善课题研究方案,完成外文翻译、文献综述和开题报告等工作,组织开题论证和初期检查工作 2.22-3.10 实验方案的设计 3.10-3.20 实验材料的准备 3.21-5.10 工艺合成 5.10-6.5 实验数据处理与结果分析 5.20-6.10 毕业论文书写

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