脂肪酶催化的三组份Aza-Diels-Alder反应文献综述
2020-05-26 08:05
#61472; 传统的活性化合物筛选需逐个合成某一类化合物,然后进行纯化、结构鉴定、活性测定,因而工作量巨大、周期长、成本高。
动态组合化学 (dynamic combinatorial chemistry,DCC) 有机融合了化合物合成和活性筛选两个步骤,在热力学控制下构建动态组合物库 (dynamic combinatorial library, DCL),同时在外加靶点的诱导驱动作用下,使化学平衡向生成与靶点结合能力强的化合物(即配体)的方向移动,使之不断富集,而结合能力弱的化合物则不断减少,甚至消失,进而通过分析检测获得配体结构信息。
因此动态组合化学是一种很有效的寻找底物、抑制剂、新受体、催化剂和载体的方法1#8722;5。
DCC 概念最初是在1996年由Brady等1最早提出的,经过十多年的发展,现在已广泛应用于抗艾滋病药物6, 7、心脏病药物8、抗生素9等药物研发领域,以及材料化学10、配位化学11、分子自组装4, 12、环境化学13等其他诸多领域。
1 DCC 的原理和方法 根据勒夏特列平衡移动原理(Le Ch#226;telier#8217;s Principle):系统平衡时,若某一条件改变,则平衡向消弱该变化的方向移动。
在DCC中,当有配体不断地与靶点结合,平衡将不断地向生成配体化合物的方向移动,使之不断地被富集放大。
由此可见,靶点是整个DCC体系的控制器,能从庞大的化合物库中识别并结合有活性的化合物,从而控制整个可逆反应的方向,对有活性化合物进行放大。
靶点一般分为两类,可以用Emil Fischer 的”锁#8722;钥”(lock-key) 模型14来描述。
第一类为”锁”寻找”钥匙”,通过DCL合成出许多”钥匙”,为”锁”#8212;#8212;靶点去寻找最合适的”钥匙”。
该类型靶点主要为生物分子。
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