利伐沙班的合成工艺研究开题报告
2020-05-25 11:05
1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)
文献综述 一、利伐沙班的特点及性质 1.1利伐沙班( rivaroxaban) 化学名称为5-氯- n-({( 5s)-2-氧 代-3-[4-( 3-氧 代-4-吗 啉 基) 苯基]-1,3-唑烷-5-基} 甲基) -2-噻吩甲酰胺,是由拜耳公司和强生公司共同研发的一种高效选择性的丝氨酸蛋白酶( fxa) 抑制剂。
2011 年 7 月 美国 fda 批准该药用于预防膝或髋关节置换手术患者深部静脉血栓形成,其商品名为 xarelto[1]。
利伐沙班用于髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓(vte)形成。
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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
本课题要研究或解决的问题和拟采用的研究手段(途径): 1.本课题研究得内容: 利伐沙班中间体的制备;利伐沙班的合成研究;利伐沙班的表征分析。
2. 本课题拟采用的合成手段: 通过查阅文献可知,利伐沙班作为首个口服 xa 因子直接抑制剂,具有良好的体内活性和生物利用度。
本次课题主要参考文献方法,合成利伐沙班中间体及利伐沙班,并进行相关表征分析。
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