枸橼酸莫沙必利处方前研究文献综述
2020-05-23 03:05
一、背景材料功能性消化不良(FD),又被人称为胃动力不足或胃动力障碍。
常见的症状为上腹胀满、易饱、饭后腹胀、恶心、呕吐等[1]。
造成功能性消化不良的主要原因为胃肌收缩频率缓慢,消化酶和胃酸分泌减少,从而形成实物和气体滞留胃中,使到胃排空速度减慢[2]。
临床上治疗胃动力不足的药物主要有DA受体拮抗剂和5-HT受体激动剂及拮抗剂[3]。
因社会的发展,生活节奏日趋紧张,功能性消化不良的发病率还有逐年升高的趋势,此类疾病的药物市场也将稳步增长,因此研制一种安全有效的治疗功能性消化不良的药具有重要意义。
二、枸橼酸莫沙必利 1、枸橼酸莫沙必利概述枸橼酸莫沙必利(Mosapride Citrate)为大日本制药株式会社(Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd) 开发的胃动力药,商品名为加斯清(Gasmotin),临床上用于慢性胃炎、功能性消化不良[3]、反流性食管炎[4]及手术伴随的一系列胃肠道症状的治疗。
本品为强效、选择性的5-HT4受体激动剂,刺激乙酰胆碱释放,增强胃及十二指肠运动,为新型安全有效的消化道动力药。
莫沙必利不与其他胃动力药发生相互作用,是目前报道的新型选择性5-HT4受体激动剂药物[5]。
该药不仅治疗指数高,而且药动学特征独特,口服吸收快且安全[6],生物利用度达100%,其药代动力学分布与理想动力学分布模型相似。
因此,莫沙必利是一种高效低副作用的胃动力药, 对受体选择性高,对心脏及大脑几乎没有影响,无QT问期延长;不影响胃酸、胰液和淀粉酶的分泌。
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