盐酸益母草碱固体分散体片的制备文献综述
2020-05-04 09:05
盐酸益母草碱(leonurine hydrochloride,LH,结构式见图 1)是一种基于益母草(Leonurus sibiricus)的益母草碱结构的化合物。
在传统中医中,这种植物用于治疗各种妇科疾病,如药物流产后异常子宫出血、产后出血和痛经[1-3]。
经当前研究报道,LH可在从前体细胞分化为破骨细胞的早期阶段抑制破骨细胞的形成和功能;还可以防止体内雌激素缺乏引起的骨质流失[4]。
在分子水平上,LH可通过影响IκBα和NF-κBp65核转位的磷酸化和降解来抑制RANKL诱导的NF-κB活化,且LH通过抑制RANKL来诱导的PI3K / AKT途径的激活,但对MAPK和AP-1信号传导途径几乎没有影响[4]。
这些研究表明LH可能是治疗破骨细胞相关疾病(如骨质疏松症)的有前景的治疗化合物。
但LH经大鼠静脉注射后,体内分布消除较快,口服生物利用度较低,严重限制了其临床应用[5]。
故本实验拟采用固体分散体手段,如制成分散体给药系统,能在较大程度上改善盐酸益母草碱药效在体内的释放,从而提高其生物利用度。
固体分散体(Solid Dispersion,SD)是指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质,又称固体分散物,是将药物的晶体结构转变为无定型态[6]。
将药物均匀分散于固体载体中的技术称为固体分散技术。
固体分散体的概念由 Sekiguchi 和 Obi 于 1961 年首次提出的[7]。
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